 |
|
|
|
CAS 57808-66-9 Surowce farmaceutyczne Antagonista receptora dopaminowego Domperidonu
Szczegóły Produktu:
Zapłata:
|
Szczegółowy opis produktu
| Angielska nazwa: | Domperidon | CAS:: | 57808-66-9 |
|---|---|---|---|
| MF:: | C22H24ClN5O2 | EINECS:: | 260-968-7 |
| Inna nazwa:: | 6-chloro-3- [1- [3- (2-okso-3H-benzimidazol-1-ilo) propylo] piperydyn-4-ylo] -1 H-benzimidazol-2-on; | Wygląd:: | Biały proszek |
| Aplikacji:: | Antagonista receptora dopaminy | Czystość:: | > 99% |
| PSA:: | 78.82000 | LogP:: | 3.29110 |
| Klasa jakości: | Stopnia z medycyny | ||
| High Light: | pharmaceutical industry raw materials,medicine raw material |
||
Surowce farmaceutyczne Domperidon CAS 57808-66-9, antagonista receptora dopaminy
| Nazwa produktu: | Domperidon |
| Synonimy: | DOMPERIDONE; 4- (5-chloro-2-okso-1-benzimidazolinylo) -1- [3- (2-oksobenzimidazolinyl) propylo] piperydyna; ALPHA- [2- (DIISOPROPYLAMINO) ETYL] -ALPHA-FENYL-2-PYRYNINA -ACETAMID; 5-CHLORO-1- [1- [3- (2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL) PROPYL] -4-PIPERIDINYL] -1,3-DIHYDRO-2H- BENZ-IMIDAZOL-2-ONE; MOTILIUM; DOMPERIDONE PERIPHERAL DOPAMINE A; 3- (3-chloro-propylo) -2,3 Dihydro 1H Benzimidazole-2-One; DOMPERIDONE, BP, EP |
| CAS: | 57808-66-9 |
| MF: | C22H24ClN5O2 |
| MW: | 425,91 |
| EINECS: | 260-968-7 |
| Kategorie produktów: | Receptor dopaminy ; Aromaty ; Heterocykle ; Półprodukty i delikatne substancje chemiczne ; Środki farmaceutyczne ; Związki znakowane izotopowo ; VIOXX ; Inne interfejsy API |
| Mol File: | 57808-66-9.mol |
 | |
| Właściwości chemiczne domperydonu |
| Temperatura topnienia | 240-244 ° C |
| gęstość | 1.2904 (przybliżone oszacowanie) |
| współczynnik załamania światła | 1,5400 (szacunkowa) |
| temp. przechowywania | Przechowuj w RT |
| rozpuszczalność | DMSO:> 10 mg / ml |
| Formularz | solidny |
| pka | pKa 7,90 (niepewny) |
| kolor | biały |
| Rozpuszczalność w wodzie | Słabo rozpuszczalny w wodzie. |
| Merck | 14 3418 |
| Stabilność: | Stabilny. Niekompatybilny z silnymi środkami utleniającymi. |
| InChIKey | FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N |
| CAS DataBase Reference | 57808-66-9 (CAS DataBase Reference) |
| Informacje dotyczące bezpieczeństwa |
| Kody zagrożeń | Xn |
| Oświadczenia o ryzyku | 62-63 |
| Oświadczenia dotyczące bezpieczeństwa | 26-36 |
| WGK Niemcy | 3 |
| RTECS | DE2275900 |
| Informacje MSDS |
| Dostawca | Język |
|---|---|
| Domperidon | język angielski |
| SigmaAldrich | język angielski |
| Wykorzystanie i synteza domperidonu |
| Leki gastro-kinetyczne | Domperidon jest powszechnie stosowanym lekiem przeciwwymiotnym i gastro-kinetycznym o wyglądzie proszku barwy białej do jasnożółtej i gorzkim smaku. Jest prawie nierozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w etanolu, łatwo rozpuszczalny w kwasie mlekowym, a także rozpuszczalny w cytrynianie. Ten produkt jest rodzajem antagonistów receptora obwodowego dopaminy o silnym działaniu. Domperidon może blokować receptory DA1 i DA2 obok synaps, antagonizując hamujący wpływ dopaminy na postsynaptyczne neurony cholinergiczne splotu ośrodkowego i powodując skurcze żołądka. Może promować ruchliwość i napięcie ruchliwości przewodu pokarmowego, aby powrócić do normalnego funkcjonowania, wspomagając opróżnianie żołądka, zwiększając ruchliwość przewodu pokarmowego i dwunastnicy, koordynując skurcz odźwiernika, jak również wzmacniając perystaltykę przełyku i napięcie Dolny zwieracz przełyku. Ponieważ ma słabą zdolność przenikania przez barierę krew-mózg z prawie żadnym antagonizmem na receptorze dopaminowym, można wykluczyć skutki uboczne ducha i strony ośrodkowego układu nerwowego. Ma szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, a stężenie w osoczu osiąga wartość szczytową po 15 ~ 30 min. Oprócz centralnego układu nerwowego jest również szeroko rozpowszechniony w innych częściach ciała. Dzięki obecności metabolizmu wątrobowego „pierwszego przejścia” i metabolizmu jelitowego, ma on niską biodostępność po podaniu doustnym. Okres półtrwania tego produktu wynosi 7 godzin, z 30% wydalanego z moczem w 24 godziny po podaniu doustnym i około 60% wydalanego z kałem w ciągu 4 dni. Wskazania 1, objawy dysfunkcji trawienia spowodowane opóźnionym opróżnianiem żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, przewlekłe zapalenie żołądka i zapalenie przełyku, w tym nudności, wymioty, odbijanie, pełność brzucha, ból brzucha, niedomykalność spowodowana pieczeniem jamy ustnej i żołądka. 2, choroba Parkinsona i nudności i wymioty spowodowane różnymi rodzajami przyczyn, takich jak funkcjonalne, zakażenie, dieta, radioterapia lub terapia lekowa i agoniści receptora dopaminy (tacy jak lewodopa, bromokryptyna). 3, jest odpowiedni do leczenia migreny, bolesnego miesiączkowania, urazowego uszkodzenia mózgu i zmian wewnątrzczaszkowych, radioterapii oraz nudności i wymiotów spowodowanych przez lewodopę, niesteroidowy lek przeciwzapalny. 4, jest skuteczny w leczeniu nudności i wymiotów spowodowanych różnymi organicznymi lub czynnościowymi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi u osób starszych. 5, Domperidon nie jest skuteczny w leczeniu wymiotów spowodowanych operacją lub znieczuleniem i chemioterapią. Powyższe informacje są edytowane przez Chemicalbook of Dai Xiongfeng. |
| Właściwości chemiczne | Z dimetyloformamidu-wody w celu otrzymania białego krystalicznego proszku; temperatura topnienia wynosi 242,5 ℃ |
| Używa | Jest to rodzaj silnego obwodowego antagonisty receptora dopaminy o działaniu przeciwwymiotnym i żołądkowo-kinetycznym. Może wpływać na motorykę przewodu pokarmowego, aby przywrócić ruchliwość i napięcie górnego odcinka przewodu pokarmowego i sprzyjać opróżnianiu żołądka, zwiększając ruchliwość antralną i dwunastniczą oraz koordynując skurcz odźwiernika. Może być stosowany do leczenia niestrawności oraz nudności i wymiotów wywołanych funkcjonalną, organiczną, infekcyjną, dietetyczną, radioterapią lub farmakoterapią. Ponieważ nie ma prawie żadnego działania hamującego na receptor dopaminy, nie ma psychiatrycznych i neurologicznych skutków ubocznych. I może być stosowany do leczenia nudności spowodowanych leczeniem choroby Parkinsona poprzez przyjmowanie agonistów dopaminy. Może być stosowany jako antycholinergiczne leki przeciwskurczowe. Domperidon jest rodzajem związków fenyloimidazolowych o silnej roli w promowaniu motoryki żołądka i działania przeciwwymiotnego. Może wzmocnić napięcie zwieracza w dolnej części przełyku, zapobiegając refluksowi żołądkowo-przełykowemu, zwiększając motorykę żołądka, promując opróżnianie żołądka, koordynując ruchliwość żołądka i dwunastnicy, tłumiąc nudności, wymioty i skutecznie zapobiegając żółci refluks bez wpływu na wydzielanie soku żołądkowego. Ten produkt jest rodzajem obwodowych antagonistów receptora dopaminowego, który może bezpośrednio blokować receptory dopaminowe przewodu pokarmowego i wykazywać stymulujący wpływ ruchliwości żołądka. Może wzmacniać perystaltykę przełyku i napięcie zwieracza przełyku. Ze względu na słabą penetrację przez barierę krew-mózg, nie ma prawie żadnego antagonizmu wobec receptora dopaminy w mózgu, a zatem może wykluczać skutki uboczne ducha i centralnego układu nerwowego. |
| Metoda produkcji | 2-nitro-1,4-dichlorobenzen poddaje się reakcji z estrem etylowym kwasu 4-amino-cykloheksanokarboksylowego i dalej poddaje się redukcji uwodornienia, cyklizacji mocznika, hydrolizie, otrzymując 5-chloro-1- (piperydyn-4-yl) -1 , 3-dihydrobenzimidazol-2-keton. Hydroksy-propyloamina może mieć nukleofilowe podstawienie chloru 2-nitro-chlorobenzenu, a następnie poddać go uwodornieniu w celu zredukowania grupy nitrowej do grupy aminowej; następnie cyklizację chlorkiem potasu i dalsze chlorowanie z wytworzeniem 1- (3-chloropropylo) -2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-ketonu. Dwie pochodne benzimidazolu otrzymane powyżej są przetwarzane w następujący sposób i mogą dawać domperidon. 2,3 części 1- (3-chloropropylo) -2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-ketonu, 2,5 części 5-chloro-I- (piperydyn-4-ylo) -1,3-2H-dihydro -benzimidazol-2-on, 3,2 części węglanu sodu, 0,1 części jodku potasu i 80 części 4-metylo-2-pentanonu mieszano i ogrzewano w temperaturze wrzenia przez 24 godziny. Po ochłodzeniu do temperatury pokojowej, dodać wodę, odfiltrować substancje nierozpuszczalne i oczyścić za pomocą chromatografii kolumnowej na żelu krzemionkowym z eluującym roztworem będącym mieszaniną chloroformu i 10% metanolu. Odciek zawierający produkt zebrano i zatężono. Pozostałość krystalizowano stosując 4-metylo-2-pentanon. Po przesączeniu zastosować rekrystalizację z mieszaniny dimetyloformamidu i wody, otrzymując 1,3 części domperidonu z wydajnością 30%, a mp 242,5 ℃. |
| Właściwości chemiczne | Biały lub prawie biały proszek. |
| Używa | Inhibitor COX2, przeciwzapalny, przeciwartretyczny |
| Używa | Nowy obwodowy antagonista receptora dopaminowego, który nie przekracza bariery krew-mózg; przeciwwymiotne. Domperidon (Motilium) jest blokerem dopaminy i odczynnikiem antydopaminergicznym. |
| Używa | Do leczenia niestrawności, zgagi, bólu w nadbrzuszu, nudności i wymiotów. |
| Definicja | ChEBI: 1- [3- (piperydyn-1-ylo) propylo] -1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on, w którym pozycja 4 pierścienia piperydynowego jest podstawiona przez 5-chloro-1, Grupa 3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on-1-ilowa. Antagonista dopaminy jest stosowany jako środek przeciwwymiotny w krótkotrwałym leczeniu nudności i wymiotów oraz w kontrolowaniu działania dopaminergicznego leków żołądkowo-jelitowych podawanych w leczeniu parkinsonizmu. Wolną zasadę stosuje się w doustnych zawiesinach, podczas gdy sól maleinowa jest stosowana w naprawach tabletek. |
Inne produkty
-
Pharmaceutical Intermediates Famotidine CAS 76824-35-6 Histamine H2 Receptor Blocker
-
CAS 73590-58-6 Omeprazol Pepticulcer / Reflux Esophagitis Leczenie
-
Antyalergiczny surowiec przeciwświądowy Medycyna Cyproheptadine CAS 41354-29-4
-
Fluoxymesteron CAS 76-43-7 Surowce farmaceutyczne Naturalny androgen testosteron
-
Chemical Pharmaceutical Dimethocaine CAS 94-15-5 Do miejscowego znieczulenia
-
Surowy preparat farmaceutyczny Artesunate CAS 88495-63-0 do leczenia malarii